2014年05月21日

强生糖尿病新药canagliflozin击败默沙东Januvia合格列

  除了优良的血糖节造,Canagliflozin最惹人注目标是减肥及很少的低血糖事务。

  2012年6月9日,按照2项III期临床试验,正在低落血糖方面,强生(JNJ)尝试性2型糖尿病药物canagliflozin优于默沙东(Merck)Januvia及另一种老药格列美脲(glimepiride)。同时,canagliflozin减肥更显著;而与格列美脲比拟,canagliflozin激发的低血糖事务远少的多。

  减肥是相当拥有吸引力的,由于肥胖是导致2型糖尿病的次要缘由,而一些老药能导致体重添加。

  Canagliflozin,属于一类被称为SGLT2剂的新型糖尿病药物,通过阻断肾脏对血糖的重接收及添加尿液中血糖的分泌,来低落机体血糖程度。Januvia则是一种DPP4剂,化学上称西格列汀(sitagliptin)。

  这2项为期52周的临床试验的数据已提交至美国糖尿病协会(ADA)上。这些数据也是上周强生向FDA提交审批申请时复杂数据的一部门。申请所涉及的数据包罗了9个的III期试验,涉及跨越10000例患者。若是获批,该药将是强生的首个糖尿病药物。

  很明显,正在糖尿病患者血糖节造中另有一些未获餍足的需求。低血糖是一个很大的,并且目前也没有无效的减肥药物,所以这类SGLT2剂很明显能供给临床好处,格列美脲钻研的次要钻研着William Cefalu医师说道。canagliflozin即是这类药物中的一员,可作为一种可行的取舍。

  Canagliflozin所导致的体重减轻均匀为2.5%,约合2.3公斤(5磅)。而Januvia对体重则险些没有影响。正在其他的钻研中,canagliflozin的减肥愈加较着。

  正在这项钻研中,患者始终正在服用二甲双胍,这是种磺脲(sulfonylurea)类药物,正在饮食战活动节造血糖失败的患者中是最常见的医治首选药物。

  Canagliflozin患者组与Januvia患者组的低血糖产生率类似,都跨越了40%。这正在很平上是由二甲双胍(磺脲)所致,由于磺脲始终都与低血糖的高产生率有关。

  有很多患者因为血糖节造的失败退出了钻研,Januvia组为22.5%,canagliflozin组为10.6%。各组中紧张副率类似,都很低。但因为紧张副所导致的停药正在canagliflozin组较高,为5.3%,Januvia组为2.9%。

  正在一项涉及1450例患者的(canagliflozin vs 格列美脲)III期临床试验中,对曾经正在利用最大无效剂量二甲双胍的患者赐与2种剂量的canagliflozin(100mg战300mg)战格列美脲。

  正在52周后,格列美脲组,患者体重均匀添加了1%。Canagliflozin 100mg组患者体重均匀减轻4.2%,300mg组均匀减轻4.7%,与格林美脲组相差约4.5公斤(10磅)。

  正在钻研中低血糖产生率也有很大的区别。300mg组、100mg组、格列美脲组,至多产生一次低血糖事务的比例别离为4.9%、5.6%、34.2%。

  正在2项钻研中,canagliflozin同时添加了好胆固醇战坏胆固醇的程度,同时也有一个较小但无力的血压低落。

  Canagliflozin与较高比率的生殖道传染、尿传染、及排尿需求有关。

  然而,钻研职员没有碰到肝脏损害的问题。之前,阿斯利康战百时美施贵宝开辟的一种药物dapagliflozin恰是因为肝脏损害问题,被FDA,该药与canagliflozin同属于一类药物。